精細(xì)化學(xué)品4-氨基噠嗪屬于噠嗪類化合物的一種，它是一種芳香雜環(huán)化合物，具有降壓、強(qiáng)心、抗病毒、調(diào)節(jié)神經(jīng)等功效，在醫(yī)藥領(lǐng)域有重要的應(yīng)用。本次化浪網(wǎng)將給大家介紹一下4-氨基噠嗪的制備方法與應(yīng)用。
第一種方法：在氮?dú)獾谋Ｗo(hù)下，將50L無水乙醇加入干燥的氫化釜中，然后慢慢加入化合物3,6-二氯噠嗪-4-胺共8.15kg，攪拌溶解。接著依次加入2.4kg氫氧化鈉、30g干鈀炭，在室溫下反應(yīng)6至8小時(shí)，用HPLC檢測(cè)，待原料小時(shí)候，用硅藻土墊在砂芯漏斗上，減壓抽濾反應(yīng)液，將鈀炭和少量氯化鈉固體濾除。濾液倒入100L旋蒸中，減壓蒸餾濃縮至干燥，即可以得到精細(xì)化學(xué)品4-氨基噠嗪約4.5kg。
第二種方法：以在實(shí)驗(yàn)室制備為例。先將50ml氨冷凝在200ml配有干冰冷凝器的3口燒瓶中。加入硝酸鐵晶體，在--78攝氏度的環(huán)境下加入小片的鉀。移去冷卻槽后，深藍(lán)色的混合物會(huì)輕微回流，直至獲得淺灰色的漿料。再冷卻至-78攝氏度，并加入0.35ml噠嗪，攪拌混合。添加2.65g高錳酸鉀，移去冷卻槽后繼續(xù)攪拌10分鐘左右。用1.2g氯化銨小心猝滅反應(yīng)。加入20ml甲醇，在通風(fēng)櫥中蒸發(fā)氨。通過CELITE助濾劑過濾黑色混合物，真空濃縮濾出物，并在SiO2(100％CH2Cl2至10％MeOH的CH2Cl2溶液，梯度)上純化生成的黑色固體，生成4-氨基噠嗪約380mg。
4-氨基噠嗪在醫(yī)藥、獸藥和農(nóng)藥等領(lǐng)域內(nèi)的新藥研發(fā)中有廣泛的應(yīng)用，例如作為醫(yī)藥中間體，可以用于合成5-氯-4-氨基噠嗪。5-氯-4-氨基噠嗪是重要的噠嗪類衍生物，其分子中有兩個(gè)活性位點(diǎn)，可參與多種類型反應(yīng)，是用于藥物活性分子構(gòu)建、修飾的理想分子砌塊。
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